Alopurinolis (100 mg) (alopurinolis)

Alopurinolis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: alopurinolis

ATX kodas: М04АА01

Veiklioji medžiaga: alopurinolis (alopurinolis)

Gamintojas: UAB NPT "Borschagovskiy KhFZ" (Ukraina), LLC "Atoll", UAB "Organika" (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 20

Kainos vaistinėse: nuo 74 rublių.

Alopurinolis - vaistas nuo podagros, padeda sumažinti šlapimo rūgšties koncentraciją.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas yra tablečių pavidalo: apvalus, plokščio cilindro formos, baltas arba beveik baltas, su nuožulna ir vagele (lizdinėse plokštelėse po 10, 14, 25 ir 30 vnt., Kartoninėje dėžutėje 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 arba 10 pakuočių; skardinėse po 10, 20, 30, 40, 50 ir 100 vnt. 1 kartoninėje dėžutėje).

1 tabletės sudėtis:

  • veiklioji medžiaga: alopurinolis - 100 arba 300 mg;
  • pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas (pieno cukrus), magnio stearatas, maisto želatina, natrio karboksimetilkrakmolas (primogelis), koloidinis silicio dioksidas (aerozilis), mikrokristalinė celiuliozė.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Alopurinolis yra struktūrinis hipoksantino analogas. Šis vaistas, taip pat jo pagrindinis farmakologiškai aktyvus metabolitas, oksipurinolis, slopina ksantino oksidazę - fermentą, atsakingą už ksantino perėjimą prie šlapimo rūgšties ir hipoksantiną prie ksantino..

Alopurinolis sumažina šlapimo ir serumo šlapimo rūgšties kiekį, tokiu būdu leidžiant šlapimo rūgšties kristalams ištirpti audiniuose ir (arba) užkirsti kelią jų nusėdimui. Be purino katabolizmo slopinimo, kai kuriems (bet ne visiems) pacientams, sergantiems hiperurikemija, yra didelė hipoksantino ir ksantino koncentracija, kad būtų galima iš naujo suformuoti purino bazes. Pastarasis procesas nustato de novo purino biosintezės, kuri atliekama pagal grįžtamojo ryšio mechanizmą, slopinimą, kurį sukelia fermento hipoksantino-guanino fosforibosiltransferazės aktyvumo slopinimas..

Farmakokinetika

Vartojant per burną, alopurinolio aktyvumas yra gana didelis. Jis absorbuojamas dideliu greičiu iš viršutinio virškinamojo trakto. Remiantis farmakokinetikos tyrimų rezultatais, alopurinolis kraujyje randamas per 30-60 minučių patekus į organizmą. Biologinis medžiagos prieinamumas yra 67-90%. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje paprastai nustatoma praėjus maždaug 1,5 valandos po nurijimo, tada lygis greitai mažėja. Praėjus 6 valandoms po nurijimo, kraujo plazmoje užregistruojama tik pėdsakai veikliosios medžiagos. Didžiausia farmakologiškai aktyvaus metabolito - oksipurinolio - koncentracija daugiausia nustatoma praėjus 3–5 valandoms po alopurinolio pavartojimo. Oksipurinolio kiekis kraujo plazmoje mažėja daug lėčiau.

Alopurinolis praktiškai nesijungia su kraujo plazmos baltymais, todėl skirtingas prisijungimo prie baltymų laipsnis neturėtų turėti reikšmingos įtakos vaisto klirensui. Tariamasis alopurinolio pasiskirstymo tūris yra maždaug 1,6 l / kg, o tai rodo gana ryškią medžiagos absorbciją audiniuose. Vaisto koncentracija įvairiuose kūno audiniuose netirta, tačiau visiškai gali būti, kad didžiausios alopurinolio ir oksipurinolio koncentracijos kaupiasi žarnyno ir kepenų gleivinėse, kur padidėja ksantino oksidazės aktyvumas..

Alopurinolis dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose veikiant aldehido oksidazei ir ksantino oksidazei, dėl kurių susidaro oksipurinolis. Pastarasis slopina ksantino oksidazės aktyvumą. Tuo pačiu metu oksipurinolis nėra toks stiprus ksantino oksidazės inhibitorius kaip pats alopurinolis, tačiau jo pusinės eliminacijos laikas yra žymiai ilgesnis. Šis faktas paaiškina, kad suvartojus vieną vaisto paros dozę, veiksmingai slopinamas ksantino oksidazės aktyvumas, kuris trunka apie 24 valandas. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, oksipurinolio koncentracija kraujo plazmoje palaipsniui didėja, kol pasiekiama pusiausvyros koncentracija. Išgėrus vaisto 300 mg paros doze, alopurinolio kiekis kraujo plazmoje paprastai yra 5-10 mg / l. Kiti alopurinolio metabolitai yra oksipurinol-7-ribozidas ir alopurinolio-ribozidas.

Maždaug 20% ​​peroralinio alopurinolio išsiskiria nepakitusiu būdu per žarnyną. Maždaug 10% paros dozės išsiskiria per inkstų glomerulų aparatą, nebiotransformuoto alopurinolio pavidalu, 70% vaisto paros dozės taip pat išsiskiria per inkstus oksipurinolio pavidalu. Oksipurinolis išsiskiria nepakitęs su šlapimu, tačiau jo pusinės eliminacijos laikas yra ilgas dėl kanalėlių reabsorbcijos. Alopurinolio pusinės eliminacijos laikas yra 1–2 valandos, o šis oksipurinolio rodiklis yra 13–30 valandų. Šie reikšmingi skirtumai greičiausiai atsiranda dėl paciento kreatinino klirenso ir (arba) tyrimo plano skirtumų..

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, alopurinolio ir oksipurinolio pasišalinimo greitis gali būti žymiai sumažėjęs, o tai ilgą gydymo kursą lemia šių medžiagų koncentracijos padidėjimą kraujo plazmoje. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kurių kreatinino klirensas svyruoja nuo 10 iki 20 ml / min., Po ilgalaikio gydymo vaistais (paros dozė buvo 300 mg), oksipurinolio kiekis kraujo plazmoje siekė maždaug 30 mg / l. Panašią oksipurinolio koncentraciją galima nustatyti pacientams, kurių inkstų funkcija normali, vartojant reguliariai 600 mg alopurinolio. Atsižvelgiant į tai, gydant pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama sumažinti vaisto dozę..

Senyviems pacientams reikšmingi alopurinolio farmakokinetikos parametrų pokyčiai yra mažai tikėtini, išskyrus pacientus, kuriems yra gretutinė inkstų patologija.

Vartojimo indikacijos

Vaistas skiriamas ligoms, kurioms būdingas padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis (hiperurikemija):

  • Podagra;
  • Šlapimo takų ir inkstų akmenys.

Allopurinolio tablečių vartojimo indikacija yra pirminė ir antrinė hiperurikemija, kuri išsivysto, kai:

  • Purinų ir pirimidinų metabolizmo sutrikimai;
  • Ūminė leukemija;
  • Limfosarkoma;
  • Lėtinė mieloidinė leukemija;
  • Lescho-Niheno sindromas;
  • Psoriazė;
  • Didelės traumos;
  • Nepageidaujamos reakcijos gydant gliukokortikoidais ir jų sintetiniais analogais;
  • Auglių chemoterapija.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams;
  • Sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Vaistas neskirtas vaikams iki 15 metų, išskyrus piktybinių navikų citostatinį gydymą ir sunkių fermentų sutrikimų gydymą..

Alopurinolio vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Alopurinolio tabletes reikia gerti po valgio. Dozė nustatoma individualiai ir vidutiniškai 100–900 mg per parą suaugusiesiems ir 100–400 mg arba 10–20 mg / kg per parą vaikams, atsižvelgiant į ligos simptomų sunkumą ir bendrą paciento būklę. Paros vaisto dozę reikia padalyti į 2–4 dozes.

Šalutiniai poveikiai

  • Iš virškinimo sistemos pusės: viduriavimas, vėmimas, pykinimas, dispepsija, pilvo skausmas, padidėjęs transaminazių aktyvumas kraujo serume, hepatitas, stomatitas;
  • Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: bradikardija, arterinė hipertenzija;
  • Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, silpnumas, galvos svaigimas, mieguistumas, traukuliai, depresija, neuropatija, regos sutrikimas, katarakta;
  • Iš urogenitalinės sistemos: intersticinis nefritas, hematurija, edema, uremija;
  • Iš kraujodaros sistemos: trombocitopenija, aplastinė anemija, agranulocitozė, leukopenija;
  • Iš endokrininės sistemos: impotencija, nevaisingumas, cukrinis diabetas, ginekomastija;
  • Alerginės apraiškos: bėrimas, niežėjimas, odos paraudimas, artralgija, karščiavimas, eozinofilija, Lyello sindromas, Stevenso-Johnsono sindromas;
  • Dermatologinės reakcijos: alopecija, furunkuliozė, plaukų spalvos pakitimas.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra galvos svaigimas, viduriavimas, pykinimas ir vėmimas. Sunkus vaisto perdozavimas gali žymiai slopinti ksantino oksidazės aktyvumą, tačiau pats poveikis neturėtų būti susijęs su neigiamomis reakcijomis, išskyrus poveikį kartu vartojamam gydymui, ypač gydant azatioprinu ir (arba) 6-merkaptopurinu..

Specifinio priešnuodžio nėra. Vaisto ir jo metabolitų išsiskyrimą su šlapimu palengvina pakankamas drėkinimas, palaikantis normalią diurezę. Jei yra klinikinių indikacijų, atliekama hemodializės procedūra.

Specialios instrukcijos

Narkotikus reikia vartoti labai atsargiai žmonėms, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi ir kuriems yra hipertirozė..

Gydymo vaistais laikotarpiu rekomenduojama suvartoti mažiausiai 2 litrus skysčio per dieną.

Gydymo metu būtina neįtraukti alkoholio vartojimo.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Gydymo metu būtina laikytis padidėjusio atsargumo vairuojant transportą ir sudėtingus mechanizmus.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Šiuo metu informacija apie gydymo alopurinoliu saugumą nėštumo metu laikoma nepakankama, nors šis vaistas jau daugelį metų plačiai vartojamas be akivaizdžių neigiamų pasekmių. Nėščios pacientės neturėtų vartoti vaisto, nebent yra ne mažiau pavojingas alternatyvus gydymas ir liga kelia didesnę grėsmę motinai ir vaisiui nei vartojant alopurinolį..

Turimi tyrimų rezultatai patvirtina, kad alopurinolis ir oksipurinolis yra nustatomi motinos piene. Moterims, vartojančioms alopurinolio 300 mg paros dozę, alopurinolio ir oksipurinolio kiekis motinos piene buvo atitinkamai 1,4 mg / ml ir 53,7 mg / l. Duomenų apie alopurinolio ir jo metabolitų poveikį žindomiems kūdikiams nėra, todėl vaisto vartoti laktacijos metu draudžiama.

Vaikystės naudojimas

Vaikams vaistas vartojamas tik esant piktybiniams navikams (ypač sergant leukemija), taip pat kai kuriems fermentinių procesų sutrikimams (Lescho-Nyheno sindromas)..

Dozavimo režimas tokiais atvejais parenkamas atskirai, o gydymo procesą lydi šlapimo rūgšties ir uratų koncentracijos kraujyje ir šlapime stebėjimas..

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, vaisto vartoti draudžiama..

Pagal instrukcijas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, alopurinolis vartojamas atsargiai (rekomenduojama mažinti dozę)..

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant sunkiam kepenų nepakankamumui, vaisto vartoti draudžiama..

Pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimų, vaistas skiriamas atsargiai (dozę reikia keisti žemyn).

Vaistų sąveika

Azatioprinas metabolizuojamas ir susidaro 6-merkaptopurinas, kurio veikimą inaktyvina fermentas ksantino oksidazė. Tais atvejais, kai azatioprinas arba 6-merkaptopurinas yra derinamas su alopurinoliu, pacientams rekomenduojama skirti tik 1/4 rekomenduojamos azatioprino arba 6-merkaptopurino dozės, kuri atsiranda dėl ksantino oksidazės aktyvumo slopinimo, kuris padidina šių junginių veikimo trukmę.

Kai alopurinolis derinamas su vidarabinu (adenino arabinosidu), jo pusinės eliminacijos laikas pailgėja, todėl reikia būti ypač atsargiems atsižvelgiant į galimą toksinio gydymo poveikio padidėjimą..

Kadangi pagrindinis farmakologiškai aktyvus alopurinolio metabolitas yra oksipurinolis, kuris išsiskiria per inkstus, pavyzdžiui, šlapimo rūgšties druskos, vaistai, turintys urikozurinio aktyvumo (didelės salicilatų koncentracijos, probenecidas), gali pagreitinti oksipurinolio išsiskyrimą. Savo ruožtu, padidėjus šio junginio išsiskyrimo greičiui, sumažėja alopurinolio terapinis aktyvumas, tačiau šio tipo sąveikos klinikinė reikšmė kiekvienu atveju vertinama atskirai..

Chlorpropamido ir alopurinolio derinys pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, padidina ilgalaikės hipoglikemijos išsivystymo riziką, o tai paaiškinama chlorpropamido ir alopurinolio konkurencija kanalėlių išsiskyrimo stadijoje..

Kai antikoaguliantai (kumarino dariniai) naudojami kartu su alopurinoliu, pirmojo poveikis sustiprėja. Todėl rekomenduojama atidžiai stebėti pacientų, kuriems paskirtas gydymas kartu su šiais vaistais, būklę..

Alopurinolis gali slopinti fenitoino oksidaciją kepenyse, tačiau šios sąveikos klinikinė reikšmė nenustatyta.

Yra duomenų, kad alopurinolis slopina teofilino apykaitą. Ši sąveika paaiškinama ksantino oksidazės dalyvavimu biologinėje teofilino transformacijoje žmogaus organizme. Teofilino kiekį serume reikia stebėti pradedant gydymą kartu su alopurinoliu, taip pat padidinus pastarojo dozę..

Pacientams tuo pačiu metu vartojant alopurinolį ir ampiciliną ar amoksiciliną, padidėja odos reakcijų dažnis, palyginti su pacientais, kuriems toks gydymas kartu netaikytas. Šio tipo vaistų sąveikos priežastis nėra tiksliai nustatyta, todėl pacientams, vartojantiems alopurinolį, patariama vartoti kitus antibakterinius vaistus.

Pacientams, kuriems diagnozuotos onkologinės ligos (išskyrus leukemiją), vartojusiems alopurinolį, buvo užregistruotas aktyvus kaulų čiulpų funkcionavimo slopinimas ciklofosfamidu ir kitais citotoksiniais vaistais (mechloretaminas, doksorubicinas, prokarbazinas, bleomicinas). Tačiau informacija, gauta iš kontroliuojamų tyrimų, kuriuose dalyvavo pacientai, vartojantys minėtus vaistus, rodo, kad kartu vartojant alopurinolį, toksinis šių citotoksinių vaistų poveikis nepadidėjo..

Kai kuriuose pranešimuose teigiama, kad kartu vartojant alopurinolį, ciklosporino koncentracija plazmoje gali padidėti. Derinant šiuos vaistus, reikia atsižvelgti į padidėjusio ciklosporino toksiškumo riziką.

Didanoziną vartojantiems sveikiems savanoriams ir ŽIV infekuotiems pacientams kartu vartojant alopurinolį (paros dozė yra 300 mg) padidėja AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) ir didžiausia didanozino koncentracija kraujo plazmoje maždaug 2 kartus. laikai. Tokiu atveju šios medžiagos pusinės eliminacijos laikas lieka nepakitęs. Paprastai nerekomenduojama vartoti alopurinolio ir didanozino. Jei kartu gydyti neišvengiama, gali tekti mažinti didanozino dozę ir atidžiai stebėti paciento būklę..

Alopurinolio ir AKF inhibitorių derinys gali padidinti leukopenijos išsivystymo riziką, todėl šį derinį reikia vartoti atsargiai..

Kartu vartojant alopurinolį ir tiazidinius diuretikus, įskaitant hidrochlorotiazidą, padidėja nepageidaujamų padidėjusio jautrumo reakcijų, susijusių su alopurinolio vartojimu, rizika, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi..

Analogai

Alopurinolio analogai yra: Adenuric, Purinol, Allopurinol-Lugal, Allopurinol Sandoz, Allopurinol-Egis.

Laikymo sąlygos ir laikotarpiai

Laikyti nuo saulės spindulių apsaugotoje vietoje, oro temperatūroje ne aukštesnėje kaip 30 ° С..

Vaisto galiojimo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo datos.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie alopurinolį

Pacientų paliktos alopurinolio apžvalgos rodo vaisto veiksmingumą gydant podagrą, taip pat sumažina audinių patinimą ir šlapimo rūgšties koncentraciją organizme, atsižvelgiant į dietą ir dozavimo režimą. Tačiau yra ir neigiamų nuomonių, sakančių, kad vaisto vartojimas buvo nenaudingas ir netgi sukėlė šalutines reakcijas..

Alopurinolio kaina vaistinėse

Vidutiniškai 100 mg dozės alopurinolio kaina yra 88‒105 rubliai (pakuotėje yra 50 tablečių), o 300 mg dozėje - 94‒137 rubliai (pakuotėje yra 30 tablečių)..

Alopurinolis (alopurinolis)

Veiklioji medžiaga:

Turinys

  • Kompozicija
  • Vartojimo būdas ir dozavimas
  • Išleidimo forma
  • Gamintojas
  • Išdavimo iš vaistinių sąlygos
  • Vaisto alopurinolio laikymo sąlygos
  • Vaisto alopurinolio tinkamumo laikas
  • Kainos vaistinėse
  • Atsiliepimai

Farmakologinė grupė

  • Vaistas nuo podagros, ksantino oksidazės inhibitorius [Šlapimo rūgšties metabolizmą veikiantys veiksniai]

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

  • C80 Piktybinis navikas be lokalizacijos
  • D47.1 Lėtinė mieloproliferacinė liga
  • E74.0 Glikogeno kaupimosi ligos
  • E79 Purinų ir pirimidinų apykaitos sutrikimai
  • E79.0 Hiperurikemija be uždegiminio artrito ir podagrinių mazgų požymių
  • E79.1 Lescho-Nyhano sindromas
  • M10 podagra
  • M10.0 Idiopatinė podagra
  • M11.9 Kristalinė artropatija, nepatikslinta
  • N19 Inkstų nepakankamumas, nepatikslintas
  • N20.9 Šlapimo akmenys, nepatikslinti
  • N22.8 Šlapimo takų akmenys sergant kitomis ligomis, klasifikuojamomis kitur

Kompozicija

Tabletes1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
alopurinolis100,00 mg
pagalbinės medžiagos: sacharozė (baltasis cukrus) - 19,52 mg; bulvių krakmolas - 77,68 mg; magnio stearatas - 1,00 mg; maisto želatina - 1,80mg
Tabletes1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
alopurinolis300,00 mg
pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 49,00 mg; MCC - 20,00 mg; natrio karboksimetilkrakmolas (primogelis) - 20,00 mg; maisto želatina - 5,00 mg; magnio stearatas - 4,00 mg; koloidinis silicio dioksidas (aerozilis) - 2,00 mg

Vartojimo būdas ir dozavimas

Bendras abiem dozėms

Viduje, po valgio užgeriant dideliu kiekiu vandens, 1 kartą per dieną.

Jei paros dozė viršija 300 mg arba pastebimi virškinimo trakto netoleravimo simptomai, dozę reikia padalyti į kelias dozes.

Suaugusieji. Norint sumažinti šalutinio poveikio riziką, rekomenduojama alopurinolį vartoti pradine 100 mg doze vieną kartą per parą. Jei šios dozės nepakanka tinkamai sumažinti šlapimo rūgšties koncentraciją kraujo serume, tada paros vaisto dozę galima palaipsniui didinti, kol bus pasiektas norimas poveikis. Specialių atsargumo priemonių reikia, jei sutrinka inkstų funkcija..

Didinant alopurinolio dozę kas 1-3 savaites, būtina nustatyti šlapimo rūgšties koncentraciją kraujo serume..

Rekomenduojama vaisto dozė yra 100-200 mg per parą sergant lengva liga; 300-600 mg per parą vidutinio sunkumo; 600–900 mg per parą sunkiais atvejais. Didžiausia paros dozė yra 900 mg.

Jei apskaičiuojant dozę reikia atsižvelgti į paciento kūno svorį, alopurinolio dozė turėtų būti nuo 2 iki 10 mg / kg per parą..

Vaikai ir paaugliai iki 15 metų. Rekomenduojama dozė vaikams nuo 3 iki 10 metų yra 5-10 mg / kg per parą. Jei apskaičiuota dozė yra mažesnė nei 100 mg, reikia vartoti 100 mg alopurinolio tabletes su vagele. Rekomenduojama dozė vaikams nuo 10 iki 15 metų yra 10–20 mg / kg per parą. Paros vaisto dozė neturi viršyti 400 mg.

Alopurinolis vaikų gydymui naudojamas retai. Išimtis yra piktybinės onkologinės ligos (ypač leukemija) ir kai kurie fermentiniai sutrikimai (pavyzdžiui, Lescho-Nyhano sindromas)..

Inkstų funkcijos sutrikimas. Kadangi alopurinolis ir jo metabolitai iš organizmo išsiskiria per inkstus, dėl sutrikusios inkstų funkcijos organizme gali susilaikyti vaistas ir jo metabolitai, po to T1/2 šių junginių iš kraujo plazmos.

Alopurinolis ir jo dariniai pašalinami iš organizmo atliekant hemodializę. Jei hemodializės seansai atliekami 2–3 kartus per savaitę, patartina nustatyti poreikį pereiti prie alternatyvaus gydymo režimo - iškart po hemodializės seanso pabaigos vartoti 300–400 mg alopurinolio (vaistas nevartojamas tarp hemodializės seansų)..

Stebėsenos rekomendacijos. Norint koreguoti vaisto dozę, būtina optimaliais intervalais įvertinti šlapimo rūgšties druskų koncentraciją kraujo serume, taip pat šlapimo rūgšties ir uratų koncentraciją šlapime..

100 mg tabletės (nebūtina)

Pagyvenusių žmonių amžius. Kadangi nėra konkrečių duomenų apie alopurinolio vartojimą pagyvenusių pacientų populiacijoje, tokiems pacientams gydyti vaistas turėtų būti vartojamas mažiausia doze, kuri užtikrintų pakankamą šlapimo rūgšties koncentracijos sumažėjimą kraujo serume. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas rekomendacijoms, kaip pasirinkti vaisto dozę pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi..

Inkstų funkcijos sutrikimas. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, alopurinolio rekomenduojama vartoti mažesne kaip 100 mg paros doze arba vartoti po vieną 100 mg dozę kas daugiau kaip vieną dieną.

Jei sąlygos leidžia kontroliuoti oksipurinolio koncentraciją kraujo plazmoje, alopurinolio dozę reikia pasirinkti taip, kad oksipurinolio kiekis kraujo plazmoje būtų mažesnis nei 100 μmol / l (15,2 mg / l)..

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, alopurinolio ir tiazidinių diuretikų derinys turėtų būti vartojamas labai atsargiai. Alopurinolis turi būti vartojamas mažiausia veiksminga doze, atidžiai stebint inkstų funkciją.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Sutrikus kepenų funkcijai, reikia mažinti vaisto dozę. Ankstyvoje terapijos stadijoje rekomenduojama stebėti laboratorinius kepenų funkcijos parametrus..

Būklės, kurias lydi padidėjęs šlapimo rūgšties druskų metabolizmas (pavyzdžiui, naviko ligos, Lescho-Nyhano sindromas). Prieš pradedant gydymą citotoksiniais vaistais, alopurinoliu rekomenduojama ištaisyti esamą hiperurikemiją ir (ar) hiperurikozuriją. Tinkamas drėkinimas yra labai svarbus, prisidedantis prie optimalios diurezės palaikymo, taip pat šlapimo šarminimo, dėl kurio padidėja šlapimo rūgšties ir jos druskų tirpumas. Alopurinolio dozė turi būti artima apatinei rekomenduojamos dozės ribai.

Jei inkstų funkcija sutrikusi dėl ūminės šlapimo rūgšties nefropatijos ar kitos inkstų patologijos išsivystymo, gydymą reikia tęsti pagal aukščiau pateiktas rekomendacijas (žr. Inkstų funkcijos sutrikimas Šios priemonės gali sumažinti ksantino ir šlapimo rūgšties kaupimosi riziką, o tai apsunkina ligos eigą..

Išleidimo forma

100 mg tabletės. 10 skirtukas. lizdinėse plokštelėse iš PVC plėvelės ir aliuminio folijos pakavimui. 5 lizdinės plokštelės dedamos į dėžutę.

300 mg tabletės. 10 skirtukas. lizdinėse plokštelėse iš PVC plėvelės ir aliuminio folijos pakavimui. 3 arba 5 lizdinės plokštelės pakuotės dedamos į kartoninę dėžę.

Gamintojas

UAB "Organic". 654034, Rusija, Kemerovo sritis, Novokuzneckas, sh. Kuzneckoe, 3 m.

Tel.: (3843) 994–222; faksas: (3843) 994-200.

www.organica-nk.ru

Vartotojų pretenzijas priimančios organizacijos pavadinimas: UAB „Organika“, Rusija.

Alopurinolis

Kompozicija

Sudėtyje yra 100 arba 300 mg veikliosios medžiagos alopurinolio, taip pat pagalbinių medžiagų.

Išleidimo forma

100 arba 300 mg tabletės.

farmakologinis poveikis

Vaistas nuo podagros.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Veikimo principas pagrįstas ksantino oksidazės slopinimu, hipoksantino perėjimo į ksantiną, iš kurio susidaro šlapimo rūgštis, proceso prevencija. Vaistas sumažina šlapimo rūgšties druskų, pačios šlapimo rūgšties koncentraciją skystose terpėse žmogaus organizme.

Vaistas apsaugo nuo uratų nuosėdų susidarymo inkstų sistemoje, kūno audiniuose ir skatina jų ištirpimą. Alopurinolis, sumažindamas hipoksantino transformaciją į ksantiną, padidina jų naudojimą nukleotidų sintezės į nukleino rūgštis procese. Kaupiantis ksantinams plazmoje, normalus nukleorūgščių keitimasis nesikeičia, nusodinimo procesas nėra sutrikęs, todėl ksantinai plazmoje nesikaupia dėl didelio jų tirpumo. Ksantinų išsiskyrimas su šlapimu nepadidina nefrourolitiazės rizikos.

Allopurinolio vartojimo indikacijos

Apsvarstykite, kam vartojamas vaistas.

Vaistas vartojamas nuo ligų, kurias lydi hiperurikemija: inkstų akmenys, podagra. Vaistas skiriamas psoriazei, navikų radiacijai ir citostatinei terapijai, hiperurikemijai, hemablastozėms (limfosarkomai, lėtinei mieloidinei leukemijai, ūminei leukemijai), masyviam gliukokortikosteroidų gydymui, esant dideliems trauminiams sužalojimams (Lescho-Nycheno sindromui), vaikams, turintiems purino apykaitą..

Taip pat yra šių allopurinolio vartojimo indikacijų. Vaistas skiriamas urikozurijai su pasikartojančiais mišriais kalcio oksalato inkstų akmenlige, esant šlapimo rūgšties nefropatijai su sutrikusia inkstų funkcija (inkstų nepakankamumu)..

Kontraindikacijos

Alopurinolis neskiriamas esant lėtiniam inkstų nepakankamumui azotemijos stadijoje, netoleruojant aktyvaus komponento, nėštumo metu, ūminio podagros priepuolio, hemochromatozės, žindymo, besimptomės hiperurikemijos metu..

Su arterine hipertenzija, inkstų patologija, su cukriniu diabetu vaistas skiriamas atsargiai.

Šalutiniai poveikiai

Jausmo organai: ambliopija, skonio suvokimo iškrypimas, katarakta, regėjimo suvokimo sutrikimas, skonio praradimas, konjunktyvitas.

Nervų sistema: mieguistumas, depresija, parezė, neuritas, galvos skausmas, parestezija, periferinė neuropatija.

Virškinimo traktas: viduriavimas, dispepsija, epigastrinis skausmas, vėmimas, pykinimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, cholestazinė gelta, hiperbilirubinemija, retai granulomatozinis hepatitas, hepatomegalija, hepatonekrozė..

Širdies ir kraujagyslių sistema: vaskulitas, bradikardija, aukštas kraujospūdis, perikarditas.

Skeleto, raumenų ir raumenų sistema: mialgija, miopatija, artralgija.

Urogenitalinė sistema: periferinė edema, ginekomastija, nevaisingumas, hematurija, padidėjęs šlapalo kiekis, proteinurija, ūminis inkstų nepakankamumas, sumažėjusi potencija, intersticinis nefritas.

Hematopoetiniai organai: anemija, agranulocitozė, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, aplastinė anemija.

Galimos alerginės reakcijos: daugiaformė eritema, dilgėlinė, niežulys, bėrimas, bronchų spazmas, eksfoliacinis dermatitas, egzeminis dermatitas, purpura, toksinė epidermio nekrolizė, buliozinis dermatitas..

Taip pat gali būti kraujavimas iš nosies, dehidracija, alopecija, furunkuliozė, hipertermija, limfadenopatija, nekrozinis tonzilitas, hiperlipidemija..

Alopurinolio tabletės, vartojimo instrukcijos (būdas ir dozės)

Vaistas vartojamas po valgio, viduje. Gerkite užgerdami dideliu kiekiu vandens. Didesnė kaip 300 mg dozė imama dalijant dozes. Gydymo eiga ir trukmė priklauso nuo ligos sunkumo..

Kaip vartoti podagra

Esant lengviems podagros simptomams, kasdien rekomenduojama vartoti 200-300 mg vaisto. Esant sunkiai formai, esant tofusams, kasdien skiriama 400–600 mg. Paros vaisto kiekį galima suskirstyti į 2 dozes. Didesnė nei 300 mg dozė podagrai gydyti imama dalimis.

Mažiausia veiksminga dozė laikoma 100-200 mg per parą. Siekiant sumažinti podagros paūmėjimo riziką, gydymą rekomenduojama pradėti nuo mažų dozių: 100 mg per parą, po to dozę reikia didinti po 100 mg kiekvieną savaitę..

Taip pat

Atliekant piktybinių kraujo ligų chemoterapiją uratų nefropatijos profilaktikai, tris dienas skiriama 600–800 mg per parą, gerkite daug skysčių.

Pagyvenusiems žmonėms skiriama mažiausia vaisto alopurinolio dozė.

Vaikams iki 10 metų skiriama 5-10 mg 1 kg kūno svorio per parą. 10-15 metų vaikams naudojama 100-300 mg dozė per dieną.

Allopurinol Egis ir Allopurinol Sandoz vartojimo instrukcijos yra panašios į pirmiau nurodytą dozavimo metodą.

Perdozavimas

Tai pasireiškia oligurija, galvos svaigimu, vėmimu, viduriavimu, pykinimu. Rekomenduojama atlikti peritoninę dializę, hemodializę, veiksminga priverstinė diurezė.

Sąveika

Uricosuric vaistai padidina aktyvaus oksipurinolio metabolito inkstų klirensą, priešingai nei tiazidiniai diuretikai, kurie padidina toksiškumą ir sulėtina inkstų klirensą..

Alopurinolis sustiprina hipoglikeminių, geriamųjų vaistų poveikį. Vaistas slopina medžiagų apykaitą, padidina koncentraciją ir atitinkamai metotreksato, merkaptopurino, azatioprino, ksantinų, adenino arabinosido toksiškumą. Vartojant acetilsalicilo rūgštį ir kolchiciną, vaisto veiksmingumas padidėja. Alopurinolis prailgina kumarino antikoaguliantų pusinės eliminacijos periodą, dėl kurio padidėja hipoprotrombineminis poveikis.

Odos bėrimų dažnis padidėja paskyrus amoksiciliną, ampiciliną. Vartojant doksorubiciną, ciklofosfamidą, prokarbaziną ir bleomiciną, padidėja kaulų čiulpų aplazijos rizika. Geležies kaupimasis kepenyse pastebimas vartojant alopurinolį ir geležies preparatus kartu.

Esant inkstų nepakankamumui, kartu su AKF inhibitoriais padidėja toksiškumo rizika. Nefrotoksiškumas pastebimas skiriant ciklosporiną. Antihiperurikeminis poveikis susilpnėja vartojant etakrino rūgštį, furosemidą, tiazidinius diuretikus, pirazinamidą, tiofosfamidą, urikozurinius vaistus..

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje ne aukštesnėje kaip 30 laipsnių Celsijaus temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Ne daugiau kaip trejus metus.

Specialios instrukcijos

Asimptominės urikozurijos atveju alopurinolio vartoti nerekomenduojama. Tinkama terapija gali sukelti didelių uratų akmenų ištirpimą taurelės ir dubens sistemoje, išeinant į šlapimtakį ir susidarant inkstų diegliams..

Vaistas skiriamas vaikams tik dėl įgimtos purino apykaitos patologijos, nuo piktybinių navikų. Nepriimtina pradėti gydymą prieš visiškai palengvinant ūminės podagros priepuolį. Pirmąjį terapijos mėnesį skiriami NVNU grupės vaistai - kolchicinas. Išsivysčius ūminiam podagros priepuoliui, prie gydymo režimo pridedami vaistai nuo uždegimo.

Sutrikus kepenų, inkstų sistemai, alopurinolio dozė sumažinama. Vaistas gali būti derinamas su vidarabinu prižiūrint gydytojui, atsargiai.

Alopurinolis ir alkoholis

Vaistas nesuderinamas su alkoholiu.

Alopurinolio analogai

Struktūrinis analogas yra Allohexal.

Atsiliepimai apie alopurinolį

Šis vaistas yra veiksmingas vaistas nuo podagros, šlapimo rūgšties kiekio sumažėjimo ir edemos, jei laikomasi vartojimo instrukcijų ir laikomasi dietos..

Tačiau yra daug neigiamų atsiliepimų apie Allopurinol-Egis, kai kuriems žmonėms vaistas visai nepadėjo, be to, sukėlė šalutinį poveikį.

Alopurinolio kaina kur nusipirkti

50 tablečių po 100 mg pakuotėje kainuoja apie 100 rublių.

„Allopurinol-Egis“ 30 vnt. 300 mg kaina yra nuo 120 iki 140 rublių.